目的建立一种快速、高灵敏度和高选择性的UPLC-MS/MS用于大鼠血浆中达卢生坦的测定。方法通过蛋白沉淀法完成血浆样品处理。通过Acquity UPLC BEH C₁₈柱（2.1 mm×50 mm,1.7μm）色谱柱,流动相为0.1%甲酸水-乙腈,流速为0.4 m L·min^-1。采用ESI⁺方式检测,扫描方式为多反应离子监测方式检测。结果达卢生坦血药浓度在0.01².5μg·m L^-1内线性关系良好（r²>0.999 6）,定量下限（LLOQ）为0.01μg·m L^-1。血浆中的达卢生坦平均回收率为87.613%⁹7.115%,日内及日间精密度RSD<7.71%,基质效应RSD<9.34%。结论该方法灵敏高,快速高效,能成功应用于大鼠口服10.0 mg·kg^-1达卢生坦后的药动学研究。