【摘 要】
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目的:以土槿乙酸结构特征为模板,吲哚为母核合成类土槿乙酸化合物,以期得到有更高免疫抑制活性的吲哚类衍生物。方法:对5-醛基吲哚和5-羧基吲哚的1,3,5位进行改造。1位进行烷基
【机 构】
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天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室,中国人民武装警察部队后勤学院生药与药剂学教研室
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目的:以土槿乙酸结构特征为模板,吲哚为母核合成类土槿乙酸化合物,以期得到有更高免疫抑制活性的吲哚类衍生物。方法:对5-醛基吲哚和5-羧基吲哚的1,3,5位进行改造。1位进行烷基化改造,3位通过维尔斯迈尔-哈克反应与醛胺缩合反应进行延长,5位通过克脑文格尔反应与缩合酰化反应进行延长,得到吲哚类衍生物。经氢谱和高分辨质谱对其进行结构表征。采用噻唑蓝(MTT)法检测目标化合物对小鼠T、B淋巴细胞增殖的抑制作用。结果:合成得到两个系列共7个化合物,所有的化合物都经过HR-ESI-MS和1H-NMR验证,其中化合物
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