微波辅助2-(2-硫醚苯基)-5-芳基-1,3,4-二唑的合成及抗菌活性

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为了寻找开发高效低毒的1,3,4-二唑类抗菌物质,超声辅助条件下以四丁基氢氧化磷为相转移催化剂,高选择性制得2-烯丙基硫代水杨酸和2-苄基硫代水杨酸(2a、2b)。以上述硫代水杨酸和芳香肼为原料,硅胶负载丙基磷酸环酐为催化剂,在三乙胺存在下,设置微波功率为800 W,辐射时间为8 min 或10 min,通过缩合反应合成了2-(2-硫醚苯基)-5-芳基-1,3,4-二唑类似化合物(4a~4f),目标化合物的合成收率为81%~88%,其结构经 IR、1 HNMR 和元素分析等测试技术得以证实。初步抗菌试验结果表明所制备的2-(2-硫醚苯基)-5-芳基-1,3,4-二唑对枯草杆菌的抗菌活性较为显著,除4d 和4f 外对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有一定程度的抑制作用。
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