以趋化因子受体为标靶的低分子化合物的开发现状及展望

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趋化因子是使白细胞向炎症病变部位游走的8~14kD的分泌性蛋白质,在各种炎症性疾病及自身免疫性疾病中发挥重要的作用.自1987年IL-8/CXCL8首次作为趋化因子被报道以来,至今已鉴定的趋化因子达45种以上,形成了一个大家族.其立体结构的相似性很高,在得到完好保存的半胱氨酸残基序列基础上,分为CC、CXC、CX3C、C四个亚家族.因为它们结构的相似性,在趋化因子中,已知有redundancy(冗余序列),宜在设计低分子激动剂的基础上,将具有受体特异性的问题作为重要课题之一.
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