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4-哌啶甲酸甲酯经N-苄基取代、KBH4/ZnCl2还原、Swern氧化得到1-苄基-4-哌啶甲醛(5);3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酸经催化氢化、闭环生成5,6-二甲氧基-1-茚酮(8).5和8再经Aldol缩合、催化氢化、成盐制得盐酸多奈哌齐,总收率33%(以4-哌啶甲酸甲酯计).