【摘 要】
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在模拟人体生理条件下,采用荧光光谱法及同步荧光法研究了抗疟药青蒿素(ART)和双氢青蒿素(DHA)与药物代谢酶CYP2B6之间的相互作用。结果表明,在温度为296~303 K时,ART和DHA对
【机 构】
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山西医科大学药学院,山西大学分子科学研究所
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在模拟人体生理条件下,采用荧光光谱法及同步荧光法研究了抗疟药青蒿素(ART)和双氢青蒿素(DHA)与药物代谢酶CYP2B6之间的相互作用。结果表明,在温度为296~303 K时,ART和DHA对CYP2B6的猝灭机制均以静态猝灭为主,当温度由303 K升高至310 K时,则为静态猝灭和动态猝灭共同作用的混合猝灭机制;在生理体温310 K时DHA对CYP2B6的结合能力强于ART;当温度范围由296~303 K上升为303~310 K时,ART-CYP2B6体系的主要结合力由氢键和范德华力转变为疏水作用力,而DHA-CYP2B6体系则由静电引力转变为氢键和范德华力,均为自发的热力学反应;同步荧光光谱显示DHA比ART与CYP2B6的结合位点更靠近色氨酸残基,且在室温(298 K)下二者对CYP2B6的构象均影响不大。
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