【摘 要】
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目的 设计、合成固醇调控元件结合蛋白(SREBP)抑制剂BF-175的衍生物,并对其稳定性和体外抗肿瘤活性进行研究.方法 以水杨醛为起始原料,通过6步反应合成了一系列含硼小分子SRE
【机 构】
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中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所,天津 300192天津中医药大学,天津 300193;
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目的 设计、合成固醇调控元件结合蛋白(SREBP)抑制剂BF-175的衍生物,并对其稳定性和体外抗肿瘤活性进行研究.方法 以水杨醛为起始原料,通过6步反应合成了一系列含硼小分子SREBP抑制剂,通过高效液相色谱法分析其稳定性,并采用RT-PCR实验评价其抗肿瘤活性.结果 合成了9个含硼小分子SREBP抑制剂,并通过NMR和MS对其进行表征.其药学稳定性均优于BF-175.RT-PCR检测表明目标化合物可以抑制人子宫内膜腺癌细胞(AN3CA)中SREBP靶基因硬脂酰辅酶A去饱和酶-1(SCD-1)的表达,其中化合物7g的活性高于BF-175.结论 含硼小分子SREBP抑制剂具有较好的抗肿瘤活性,为此类药物的作用机制研究奠定了基础.
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