18F标记的白藜芦醇衍生物的合成及作为β-淀粉样斑块显像剂的初步评价

来源 :核化学与放射化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hakbin
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设计并合成四种白藜芦醇衍生物,以评价其用于Aβ-斑块PET显像的可能性。通过化学合成得到四种白藜芦醇衍生物的前体化合物和参比化合物;使用参比化合物测定其与Aβ1-42蛋白聚集体的体外结合性;经[(18)F]亲核取代反应对具有较高亲和力的化合物进行放化标记,并进行体外稳定性、脂水分配系数、生物分布等的测定。体外竞争结合实验显示化合物(E)-1-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)-4-(2-(2-(2-氟乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯([(19)F]F-7)具有中度的结合性(Ki=43.76nmol/L);[(18)F
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