【摘 要】
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以3-羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10 ℃下搅拌反应, 合成中间体4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83.9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10 ℃
【机 构】
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重庆大学,微芯生物科技有限公司,重庆大学
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以3-羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10 ℃下搅拌反应, 合成中间体4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83.9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10 ℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10 h即得目标产物:N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45.0%,总收率为37.8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构.
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