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介绍抗肿瘤新生血管生成的新靶点整合素αvβ3受体选择性拮抗剂的研究进展,为整合素αvβ3受体拮抗剂的新药设计提供参考.参阅国内外相关文献,阐述整合素αvβ3受体的结构、配体及拮抗剂的作用机制以及结构特征,就目前研究发现的活性与选择性较好的αvβ3受体拮抗剂展开讨论,重点介绍非肽类αvβ3受体拮抗剂.按非肽类αvβ3受体拮抗剂化学结构的不同,以哌嗪、哌啶、γ-内酰胺、苯并多元杂环和烷基酰胺等为中间连接部分的化合物做了较为详细的介绍.整合素αvβ3受体拮抗剂将会给抗肿瘤药物的选择开辟广阔的空间.