【摘 要】
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目的 合成抗心绞痛的新药伊伐布雷定的关键中间体7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂革--2-酮.方法 以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经卤化、酰化、环合、烷基化
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目的 合成抗心绞痛的新药伊伐布雷定的关键中间体7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂革--2-酮.方法 以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经卤化、酰化、环合、烷基化、碘取代等反应制得目标化合物.结果 五步反应总收率为63.6%,产物经MS、1HNMR确证结构.结论 所用工艺路线具有原料易得、操作简便、收率较高的特点,适用于该中间体的放大制备.
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