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目的
探讨3-硝基三氮唑衍生物的放射增敏作用,并对其生物学效应作出评价。
方法本文用克隆形成法研究了22个3-硝基-1,2,4-三氮唑衍生物的体外放射增敏活性和乏氧、富氧细胞毒性。
结果两个化合物的活性胜过MISO,有三个化合物与MISO和SR-2508相当,其余的其活性均较低。3-硝基三唑衍生物也像2-硝基咪唑类那样,其放射增敏活性与电子亲和性(用半波还原电位E1/2表示)有关。亲和性越大,即E1/2值越偏正,增敏活性越强。环核N1位和5位上取代基的结构和性质影响着化合物的E1/2、分配系数p和细胞毒性。
结论3-硝基三唑衍生物对乏氧和富氧(空气)细胞的毒性差别是很有限的,所以它们不是有效的乏氧调节细胞毒剂。但某些的放射增敏作用是值得深入研究的。