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目的优化利伐沙班的合成工艺。方法以N-苯基乙醇胺为起始原料,与氯乙酰氯环合、然后经硝化、还原、酰胺化、再经环合、脱保护、最后经酰胺化制得利伐沙班。结果合成的利伐沙班的总收率为41.7%。其结构经IR、1H-NMR和MS确证。结论工艺经改进后,操作简化,成本降低,收率提高,适合工业化生产。
利伐沙班合成工艺改进
【摘 要】
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目的优化利伐沙班的合成工艺。方法以N-苯基乙醇胺为起始原料,与氯乙酰氯环合、然后经硝化、还原、酰胺化、再经环合、脱保护、最后经酰胺化制得利伐沙班。结果合成的利伐沙
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室,南京天海医药科技有限公司
【出 处】
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安徽医药
【发表日期】
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2013年6期
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