【摘 要】
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以D-葡萄糖酸-δ-内酯为原料,经结构修饰得到2,3-二-O-叔丁基二甲基硅基-5,6-O-异亚丙基-D-葡糖醛酸-1,4-内酯,然后与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷缩合,再经脱保护和异头碳
【机 构】
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铜仁学院材料与化学工程学院,浙江海正药业股份有限公司
【基金项目】
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贵州省科技合作计划项目(黔科合LH字[2016]7309号);贵州省普通高等学校工程研究中心建设项目(黔教合KY字[2017]024);铜仁学院博士科研启动基金(trxyDH1605)
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以D-葡萄糖酸-δ-内酯为原料,经结构修饰得到2,3-二-O-叔丁基二甲基硅基-5,6-O-异亚丙基-D-葡糖醛酸-1,4-内酯,然后与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷缩合,再经脱保护和异头碳羟基醚化、还原、酯化和水解得到纯度99.9%的达格列净,总收率为73.9%(以乙氧基二苯甲烷计)。达格列净的结构经^1H NMR,^13C NMR,DEPT135°,^1H-1H COSY,HSQC,HMBC,MS(ESI)进行了确证。
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