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自然界存在的微生物种类繁多，其代谢产物极为复杂多样，是发现与研制新药的丰富来源。在20世纪，青霉素以及随后一系列抗生素的发现与应用是生物医药领域的突破性进展，在控制与治疗感染性疾病中发挥了巨大的作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗，环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药的应用，进一步扩大了微生物药物研制的领域。近年来从微生物产物中仍持续发现为数众多的新活性物质，包括抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质，其中有的可能成为先导化合物，有的可能成为新药。