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目前，多发性骨髓瘤(MM)在血液系统恶性肿瘤中发病比例较高，其患病率亦逐年升高。近年来，蛋白酶体抑制剂(PI)的出现使MM的治疗有了革命性突破。PI通过抑制蛋白酶体降解相关蛋白，使细胞内泛素化蛋白和(或)错误折叠的蛋白积累，导致细胞凋亡。不同PI的作用机制不尽相同，其在抗肿瘤过程中产生的疗效和药物不良反应亦不同。因此，深入了解各种PI的作用机制、疗效及安全性，能更好为临床抗MM的药物选择提供理论依据。笔者主要阐述PI治疗MM的相关研究进展及临床应用。