【摘 要】
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目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DCC作用下成酯Ⅱ,经三氟乙酸脱除叔丁基保护后
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(批准号:81072532);教育部优先资助领域项目(批准号:20110181130011)
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目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DCC作用下成酯Ⅱ,经三氟乙酸脱除叔丁基保护后,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-α-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,在酸性条件下脱除三甲硅基保护,最后催化氢化脱除苄基保护得到目标化合物。结果与结论合成了目标化合物脑靶向去甲文拉法辛前药;目标化合物及重要中间体均经1HNMR和MS确证。
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