【摘 要】
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本研究采用Caco-2细胞摄取和转运模型、大鼠小肠在体循环灌注、大鼠离体小肠翻转肠小囊模型及P-糖蛋白抑制剂维拉帕米(verapamil)和环孢素(cyclosporine A,CsA)研究P-糖蛋白(
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所
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本研究采用Caco-2细胞摄取和转运模型、大鼠小肠在体循环灌注、大鼠离体小肠翻转肠小囊模型及P-糖蛋白抑制剂维拉帕米(verapamil)和环孢素(cyclosporine A,CsA)研究P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)对布格呋喃(buagafuran)自肠道吸收的影响,UV-HPLC方法测定布格呋喃含量。实验结果表明,布格呋喃可被Caco-2细胞转运和摄取,维拉帕米和环孢素可使布格呋喃由Caco-2细胞绒毛面(apical,A)向基底面(basolateral,B)的转运较对照组增加1.4和1.35倍,基底面向绒毛面的转运则减少为对照组的71%和75%。维拉帕米和环孢素可使低浓度布格呋喃摄取量分别增加4.4和3.4倍。布格呋喃自大鼠小肠吸收较快,灌流90 min后残留量仅为10%。维拉帕米和环孢素可加快布格呋喃吸收,以灌流后30 min最为明显(分别提高12.4%和21.5%)。在大鼠小肠翻转肠小囊内液中布格呋喃浓度可在10 min内下降86%。维拉帕米和环孢素均可使小囊液和小囊匀浆中布格呋喃含量明显升高。以上结果提示,布格呋喃是P-糖蛋白的底物,P-糖蛋白可阻碍布格呋喃在小肠的吸收。肠道P-糖蛋白的外排作用可能是导致布格呋喃生物利用度低的重要原因之一。
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