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肿瘤转移主要是肿瘤细胞突破细胞外基质和基底膜构成的两层屏障。乙酰肝素酶是目前发现的动物细胞中唯一能够降解细胞外基质中硫酸乙酰肝素蛋白聚糖侧链的内源性糖苷酶。研究发现，乙酰肝素酶与肿瘤转移及肿瘤血管生成关系十分密切。本文主要阐述乙酰肝素酶对肿瘤转移及血管生成过程的作用，并初步探讨了研究乙酰肝素酶抑制剂的意义及现状。