他汀类药物是3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶特异性抑制剂，作用于胆固醇合成的关键限速步骤，有明显降低血胆固醇的效果，是目前心血管临床最广泛应用的调脂药物。多个大规模临床试验也证实其无论在冠心病的一级还是二级预防中，均起到了重要作用。有关他汀类药物作用机制的研究不断深入，发现除了经典调脂作用以外，还具有调脂以外的多效性作用：（1）改善内皮功能：他汀类药物能够上调内皮源性一氧化氮合酶（eNOS）的表达，选择性地维持NO介导的内皮依赖性动脉松弛，并使血管内皮对其他舒血管物质敏感性提高；（2）抑制炎症反应：他汀类药物通过降低ICAM-1、炎症相关因子和蛋白分子的表达而抑制炎症反应；（3）抗氧化作用：在动脉粥样硬化斑块中，他汀类药物通过抑制低密度脂蛋白（LDL）氧化和泡沫细胞的形成，减少粥样硬化斑块；（4）降低血小板凝集活性。近年来，有关他汀类药物对免疫功能的调节引起了重视。其免疫调控作用最早表现在心脏移植术后的患者，这些患者应用普伐他汀以后，降低了移植术后的急性排斥反应，提高了生存率。通过多方面不同疾病谱的研究，对他汀类药物免疫调节作用有了更进一步的认识。