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王先生因急性支气管炎到医院看病,医生开了复方新诺明,并交代服药方法:每天2次,每次2片。同时特别指出,该方案只是后续的维持剂量,第1次服用时需要吃4片。这让王先生不解而担心,为什么第一次吃药的剂量要加倍呢?
这种情况,叫负荷剂量给药法,即第一次给药时剂量增加,目的是使血药浓度迅速达到稳态浓度,缩短开始服药至显效的时间间隔,在很多场合确有必要。
常需负荷剂量给药法的药物有——
抗菌药
为了使给药后血药浓度迅速达到最低杀菌或抑菌浓度,需在第一次给药时给予负荷剂量,否则不能迅速杀灭或抑制细菌生长,就会给细菌繁殖留下时间,导致细菌耐药,延误病情的控制与治疗。
需按负荷剂量给药的抗菌药有:磺胺类,如复方新诺明、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶等;喹诺酮类,如培氟沙星;大环内酯类,如乙酰螺旋霉素、阿奇霉素;四环素类,如米诺环素、多西环素(强力霉素);抗真菌药,如氟康唑、伏立康唑。
止泻药
此类药一般是通过保护肠道免受刺激、减少肠蠕动,或通过调节肠道内微生态环境,抑制致病菌及条件致病菌的生长而止泄。
蒙脱石散剂(思密达)治疗急性腹泻时,首次口服剂量应加倍,一般将药粉倒入约50毫升温开水中摇匀后服用;洛哌丁胺(易蒙停)抑制肠蠕动而止泻,成人首次口服4毫克,以后每腹泻1次服2毫克;微生态制剂,如用地衣芽孢杆菌(整肠生)治疗成人腹泻,特别是肠道菌群失调引起的急慢性腹泻时,要求首剂加倍。其他微生态制剂如双歧杆菌三联活菌胶囊(培菲康)、双歧杆菌四联活菌片(思连康)等治疗因肠道菌群失调引起的急慢性腹泻时,也提示重症时加倍用量。
心血管类药物
氯吡格雷(波立维)抑制血小板的强度与剂量相关,临床采用负荷剂量法治疗冠心病,其负荷剂量多为300毫克,近年来研究发现负荷剂量600毫克较300毫克更能有效抑制血小板活性(编者注:此药的抗凝作用与阿司匹林相当,但价格却是阿司匹林的百倍以上,如果经济条件不优厚,又没有服阿司匹林的禁忌,则不建议服这种药);胺碘酮治疗复发性室性快速心动过速,为尽快起效,可采用口服负荷剂量法辅以静脉负荷剂量法,口服负荷剂量1200毫克/天,连服3天,继而800毫克/天,连服2~4天,第二周改为600毫克/天,第三周改为400毫克/天,第4周改为维持量每日200毫克/天。静脉注射米力农负荷剂量25~75毫克/公斤体重,继续静滴,速度为每分钟每公斤体重0.25~1.0毫克;氨甲环酸抑制纤维蛋白溶解而止血,负荷剂量为4~6克,维持剂量为1克/小时。
解毒药
解磷定解救有机磷农药重度中毒时,负荷剂量为1~1.2克,维持量0.4克/小时,待症状好转,酌情减量至停药;二巯丁二钠解救汞、砷、铅、铜中毒时,0.5~1克稀释后静脉注射,每6小时1次,首剂加倍,症状缓解后改为每日注射2次,5~7天1疗程。
抗疟疾药
口服氯喹控制疟疾发作,负荷剂量1克,第2、3日各服0.5克。
这种情况,叫负荷剂量给药法,即第一次给药时剂量增加,目的是使血药浓度迅速达到稳态浓度,缩短开始服药至显效的时间间隔,在很多场合确有必要。
常需负荷剂量给药法的药物有——
抗菌药
为了使给药后血药浓度迅速达到最低杀菌或抑菌浓度,需在第一次给药时给予负荷剂量,否则不能迅速杀灭或抑制细菌生长,就会给细菌繁殖留下时间,导致细菌耐药,延误病情的控制与治疗。
需按负荷剂量给药的抗菌药有:磺胺类,如复方新诺明、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶等;喹诺酮类,如培氟沙星;大环内酯类,如乙酰螺旋霉素、阿奇霉素;四环素类,如米诺环素、多西环素(强力霉素);抗真菌药,如氟康唑、伏立康唑。
止泻药
此类药一般是通过保护肠道免受刺激、减少肠蠕动,或通过调节肠道内微生态环境,抑制致病菌及条件致病菌的生长而止泄。
蒙脱石散剂(思密达)治疗急性腹泻时,首次口服剂量应加倍,一般将药粉倒入约50毫升温开水中摇匀后服用;洛哌丁胺(易蒙停)抑制肠蠕动而止泻,成人首次口服4毫克,以后每腹泻1次服2毫克;微生态制剂,如用地衣芽孢杆菌(整肠生)治疗成人腹泻,特别是肠道菌群失调引起的急慢性腹泻时,要求首剂加倍。其他微生态制剂如双歧杆菌三联活菌胶囊(培菲康)、双歧杆菌四联活菌片(思连康)等治疗因肠道菌群失调引起的急慢性腹泻时,也提示重症时加倍用量。
心血管类药物
氯吡格雷(波立维)抑制血小板的强度与剂量相关,临床采用负荷剂量法治疗冠心病,其负荷剂量多为300毫克,近年来研究发现负荷剂量600毫克较300毫克更能有效抑制血小板活性(编者注:此药的抗凝作用与阿司匹林相当,但价格却是阿司匹林的百倍以上,如果经济条件不优厚,又没有服阿司匹林的禁忌,则不建议服这种药);胺碘酮治疗复发性室性快速心动过速,为尽快起效,可采用口服负荷剂量法辅以静脉负荷剂量法,口服负荷剂量1200毫克/天,连服3天,继而800毫克/天,连服2~4天,第二周改为600毫克/天,第三周改为400毫克/天,第4周改为维持量每日200毫克/天。静脉注射米力农负荷剂量25~75毫克/公斤体重,继续静滴,速度为每分钟每公斤体重0.25~1.0毫克;氨甲环酸抑制纤维蛋白溶解而止血,负荷剂量为4~6克,维持剂量为1克/小时。
解毒药
解磷定解救有机磷农药重度中毒时,负荷剂量为1~1.2克,维持量0.4克/小时,待症状好转,酌情减量至停药;二巯丁二钠解救汞、砷、铅、铜中毒时,0.5~1克稀释后静脉注射,每6小时1次,首剂加倍,症状缓解后改为每日注射2次,5~7天1疗程。
抗疟疾药
口服氯喹控制疟疾发作,负荷剂量1克,第2、3日各服0.5克。