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佐米曲坦是一种具有很强选择性的5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛,已在英国等上市,市场前景看好.该文研究了一条部分用一釜法的合成路线,以(L)-苯丙氨酸为原料,经硝化、酯化、酰胺化、还原(硝基)、还原(酯)、环化、重氮化、还原(重氮盐)和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦,总产率为8.1%.作者改进了硝化反应的生产工艺,将酯化反应的产率由76%提高到92%,并尝试了新的(S)-4-(4-胺基苄基)-2-繟唑烷酮合成方法.