【摘 要】
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目的建立大鼠血浆中EXH-1626的LC-MS定量分析方法,并运用于大鼠体内EXH-1626的药代动力学研究。方法色谱柱为汉邦ODS C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-10 mmol/L醋
【机 构】
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南京医科大学附属友谊整形外科医院,南京医科大学附属脑科医院研究所,中国药科大学药物化学教研室
【基金项目】
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科技部十二五“重大新药创制”科技重大专项课题(子课题)(2012ZX09103101-048)
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目的建立大鼠血浆中EXH-1626的LC-MS定量分析方法,并运用于大鼠体内EXH-1626的药代动力学研究。方法色谱柱为汉邦ODS C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-10 mmol/L醋酸铵水溶液(用乙酸调pH至3)70∶30,流速为0.6 mL/min;质谱用ESI离子源及选择性离子监测(SIM)。血浆样品加入内标卡马西平,经蛋白沉淀剂沉淀血浆蛋白,测定EXH-1626的血药浓度,数据经BAPP2.2软件拟合处理,分别考察2个剂量下灌胃和静脉注射给药后,大鼠体内的药代动力学特征。结果血浆中EXH-1626在5~10 000 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.999 7),方法学回收率、精密度、稳定性等均符合要求。大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后,其血药浓度-时间过程符合一室模型(W=1),t1/2为24.14 h、Cmax为222.33 ng/mL、Tmax为5.50 h,当大剂量灌胃给药(250 mg/kg)时,大鼠体内药时曲线呈现多峰曲线,药动学过程呈现明显的非线性特征;大鼠尾静脉注射给药(10和20 mg/kg)后体内药时过程也符合一室模型(W=1),t1/2分别为2.23和5.48 h、血浆清除率(CL)分别为0.29和0.08 L/(h·kg)。结论 EXH-1626在大鼠体内存在饱和非线性动力学,所建立的方法快速、准确、灵敏度高,适用于EXH-1626血药浓度测定及其非临床药代动力学研究。
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