【摘 要】
：
目的发现新结构的β-分泌酶抑制剂。方法基于对β-分泌酶与其典型的抑制剂结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成异噻唑酮取代的间苯二间羧酸衍生物;采用时间分辨荧光
论文部分内容阅读
目的发现新结构的β-分泌酶抑制剂。方法基于对β-分泌酶与其典型的抑制剂结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成异噻唑酮取代的间苯二间羧酸衍生物;采用时间分辨荧光法(time-resolved fluo-rescence,TRF)检测化合物对β-分泌酶的抑制活性。结果合成了10个异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物,其结构经MS和1H-NMR确证,其纯度经HPLC测定;时间分辨荧光法(TRF)检测结果显示有4个化合物对β-分泌酶具有显著的抑制活性,其中化合物22a抑制β-分泌酶的IC50值为13.7nmo.lL-1。结论发现了新的β-分泌酶抑制剂,得出了初步的构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础。
其他文献
<正>英国政府一直高度重视中小企业的融资难题,于2014年11月成立专门面向中小企业的政策性金融机构——英国企业银行(简称"BBB"),致力于弥补中小企业融资市场失灵。BBB构建"
本文针对三相感应电机优化设计问题,提出了一种迅速而有效的电机优化方法——改进正交试验法。电机优化设计属于求解约束非线性混合离散规划问题,改进正交试验法则是求解此类
7月20日,以“奋进‘十四五’·领航新消费”为主题的中国轻工业百强企业高峰论坛在京举行。中国轻工业联合会会长张崇和出席并做主旨报告。工业和信息化部总经济师许科敏、国家发改委产业发展司一级巡视员夏农出席并讲话。中国轻工业联合会专职党委副书记王世成,副会长杜同和,纪委书记陶小年,党委副书记徐祥楠,副会长何烨、刘江毅、李玉中,秘书长郭永新,不驻会副会长张天任、刘春喜、张九魁出席会议。
党的十八大报告提出"维护国家海洋权益,建设海洋强国"的口号,这是党中央首次从战略的高度在全国代表大会报告中全面阐述我国海洋事业发展的总体思路。与此同时,"海洋强国"战
近十余年来,在政策引导下乡村旅游进入了快速发展期。在可持续生计框架下,乡村旅游理应关注乡村可持续生计资本的脆弱性,那么劣势生计资本的提升与优势生计资本的保护便是乡
居民对旅游影响的感知和态度受多个因素影响,旅游区内不同旅游开发程度的村寨居民对旅游影响的感知和态度存在差异。本文以哈尼梯田遗产区为例,通过问卷调查和访谈,采用数理
发展绿色产业是破解资源环境瓶颈,实现经济绿色化转型的基础和支撑。环保产业是重要的绿色产业之一,大力发展环保产业,有利于经济结构的调整和发展方式的转变。我国环保产业
检察机关是法律监督机关,是惩治和预防腐败工作中重要的力量,检察机关内部加强队伍教育、管理和监督工作,是现实需要,也是贯彻中央制定的《建立健全教育、制度、监督并重的惩
本文在研究利用药用植物园立地环境的基础上,突出体现药用植物园生态学、科普学、民族文化及园艺学的科学内容,在景区规划中,将全国划分为15个功能区,并结合现代医学发展的新
随着我国素质教育战略的不断推进,高校美育问题受到越来越多学者的关注。基于对30年来中国高校美育研究成果较为全面的梳理,研究内容主要涉及对高校美育的功能与作用、现状与