【摘 要】
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目的:萘普生属芳基丙酸类非甾体抗炎药,为降低其胃肠道不良反应,提高其生物利用度,将其改造为(S)-萘普生反酯前药。方法:因药物的吸收与药物本身的脂水分配系数等理化性质紧
【机 构】
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中南大学湘雅医院药剂科; 中南大学药学院; 湖南大学化学化工学院;
【基金项目】
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湖南省自然科学基金(07JJ3022)
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目的:萘普生属芳基丙酸类非甾体抗炎药,为降低其胃肠道不良反应,提高其生物利用度,将其改造为(S)-萘普生反酯前药。方法:因药物的吸收与药物本身的脂水分配系数等理化性质紧密相关,为预测(S)-萘普生反酯衍生物的吸收状况,本实验采用摇瓶法使其在不同pH缓冲体系中达到平衡,紫外分光光度法测定并计算(S)-萘普生反酯衍生物在不同pH环境下的表观脂水分配系数,探讨药物分子结构与介质pH值对其表观脂水分配系数的影响。结果:引入基团不同,(S)-萘普生反酯衍生物的吸光度(A)与lgP大小均不同;同一衍生物于不同pH环境中,lgP大小也有差异,且各(S)-萘普生反酯衍生物均在pH弱酸性条件下达到lgP最大值。结论:(S)-萘普生反酯衍生物的脂水分配系数与其自身分子结构紧密相关,与介质的pH环境等影响因素有关。
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