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以p-氨基苯乙酸(APA)和六亚甲基二异氰酸酯(HDI)为连接基团,将短链聚乙二醇单甲醚(mPEG)键合到紫杉醇(PTX)上,获得双亲型PTX前药mPEG—APA—PTX和mPEG—HDI—PTX。考察了这两种前药在自主装、体外药物释放动力学、体外细胞毒性和体内血浆清除速率等方面的表现。结果表明:两前药均能在水中自组装形成稳定的纳米颗粒,载药量高达28%;mPEG—HDI—PTX纳米颗粒在水溶液中非常稳定,细胞毒性很弱,在血液系统中清除很快,而mPEG—APA—PTX纳米颗粒在PH-7.4的环境下可缓慢释