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Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的最重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的CB1R拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。不透过血脑屏障的外周型CB1R选择性拮抗剂在保留第1代CB1R拮抗剂减肥效应的同时,避免了其中枢相关的副作用,成为当前CB1R拮抗剂类新型减肥药物研发的方向。本文综述了外周型CB1R选择性拮抗剂的研究进展。