Wnt-β-catenin信号通路特异性分子靶向药物研究进展

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Wnt-β-链蛋白(β-catenin)信号通路具有调节细胞增殖、凋亡、组织修复等作用,该通路信号的异常与许多疾病相关包括纤维化、癌症等[1-2].该通路关键环节均可成为临床治疗靶点,目前,干预该通路的靶向治疗剂取得了一定成果,部分治疗剂已进入临床试验阶段,但开发出安全、有效的治疗药物的任务还很艰巨.目前,经典WNT 信号通路的特异性分子靶向药物大致有5类:β-catenin-T淋巴细胞因子(TCF)拮抗剂,散乱蛋白(Dvl)-PDZ结合剂,酶抑制剂(如O-酰基转移酶、端锚聚合酶、激酶抑制剂),生物制剂和转录调节因子调节剂.
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