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综述近年来有关具空间位阻效应的单吡啶（氨，胺）类、双吡啶类、双咪唑类、喹啉类抗肿瘤铂配合物的研究与开发，结合若干具代表性的铂配合物探讨其抗肿瘤活性、克服交叉耐药性和作用机制及构效关系。具空间位阻效应的铂配合物是目前铂类抗肿瘤药物研究的一个重要方向，其在结构上和抗癌机制上均不同于顺铂，可部分或完全克服与顺铂的交叉耐药性，具良好的开发前景。