目的:研究叶酸(FA)修饰多西紫杉醇(DOC)纳米脂质体(L-DOC-FA)对肝癌Bel-7402细胞的体内外靶向性。方法:采用细胞活性检测试剂盒分别检测0、1、2、5、10、20μg/ml DOC、L-DOC、L-DOC-FA培养细胞24 h后的细胞活性,计算细胞存活率;利用荧光素异硫氰酸酯标记L-DOC、L-DOC-FA,检测肝癌细胞Bel-7402对L-DOC、L-DOC-FA的摄取率;125I标记L-DOC、L-DOC-FA,检测其在皮下肿瘤组织中的含量;取28只Balb/c裸鼠,背部ih肝癌细胞悬液复制肿瘤模型,模型复制成功后将裸鼠分为空白对照(生理盐水)组、DOC(3 mg/kg)、L-DOC(3 mg/kg,以DOC计)和L-DOC-FA(3 mg/kg,以DOC计)组,每天尾iv相应药物1次,连续30 d,测定各组裸鼠肿瘤的相对瘤体积。结果:DOC、L-DOC、L-DOC-FA对肝癌Bel-7402细胞活性均有抑制作用,细胞存活率降低且呈浓度依赖性;与DOC、L-DOC比较,L-DOC-FA作用后细胞活性更低,细胞存活率降低(P<0.01)。细胞对L-DOC、L-DOC-FA的摄取率大小为L-DOC-FA(69.5%)>L-DOC(31.2%),差异有统计学意义(P<0.01);肿瘤组织中L-DOC-FA含量比L-DOC含量高(P<0.01);3 mg/kg L-DOC-FA比相同质量浓度L-DOC、DOC抑瘤效果更明显,相对瘤体积更小(P<0.01)。结论:L-DOC-FA在体内外均对肝癌Bel-7402细胞有明显的主动靶向性,并表现出了很好的体内外肿瘤靶向抑制效果。