四苄基阿糖胞苷的合成

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通过选用三苯甲基选择性保护阿拉伯糖5’-位羟基、苄基保护4-位氨基和2’,3’-位羟基,于酸性条件下选择性脱除三苯甲基合成了制备阿糖胞苷5’-位氨基酸酯类前药的关键中间体—四苄基阿糖胞苷,苄基保护基可经催化氢化顺利脱除。各步反应条件温和,收率高,操作简便。 By selective use of trityl selective protection of arabinose 5’-hydroxy, benzyl protection of the 4-amino and 2 ’, 3’-hydroxyl, the selective removal of trityl under acidic conditions were synthesized Tetra-benzyl-cytarabine, the key intermediate of 5’-amino-acid ester prodrugs, can be successfully removed by catalytic hydrogenation. Each step of the reaction conditions mild, high yield, easy to operate.
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