基于UGI反应制备海藻酸衍生物及其载药微胶囊的释药性

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将海藻酸钠(SA)、正辛胺、对甲苯磺酰甲基异腈和甲醛(或正丙醛)通过UGI 4组分缩合反应制备海藻酸衍生物Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2.通过FTIR和1HNMR对Ugi-Alg的结构进行表征,并采用TGA、XRD、荧光光谱(FM)、表面张力(SFT)、TEM、激光粒度和Zeta电位分析仪对其性能进行测试.结果表明,通过UGI反应成功制备了Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2.疏水侧基的接枝破坏了SA的分子内氢键,使其微晶结构发生改变,热稳定性下降,分子链的灵活性增强.Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2的分子链可通过疏水缔合作用发生自由卷曲,形成水动力学粒径(dH)分别为659.4和534.6 nm、Zeta电位分别为–54.6和–60.8 mV的胶束状聚集体,说明Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2均具有较好的胶体界面活性.并且Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2的疏水内腔能有效地增溶疏水性的布洛芬,迟滞药物的扩散,使药物释放速率减慢.Ugi-Alg载药微胶囊对布洛芬的释药过程符合Non-Fickian扩散机制,说明Ugi-Alg微胶囊溶胀降解与其负载的药物扩散共同控制布洛芬药物的释放速率.同时,Ugi-Alg载药微胶囊能够表现出良好的细胞相容性.
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