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蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)大家族,是信号转导途径中的重要调节因子.最近的小鼠基因敲除实验发现,PTP1B极有希望成为开发抗糖尿病/肥胖症药物的作用靶点.PTP也参与体内包括癌症在内的多种疾病的病理过程.特异抑制单个PTP同工酶活性的小分子物质得以鉴定,并取得重要进展.本文概述PTP的基本结构、作用特征及其在信号转导途径中的地位,并对其小分子抑制剂的治疗用途作一展望.