【摘 要】
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在药物开发初期,就将药动学性质不佳的新化学实体剔除出去具有十分重要的意义。通过人体内肝脏代谢清除率的体外预测,可以淘汰那些可能从体内迅速被清除的化合物,并可以建立
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在药物开发初期,就将药动学性质不佳的新化学实体剔除出去具有十分重要的意义。通过人体内肝脏代谢清除率的体外预测,可以淘汰那些可能从体内迅速被清除的化合物,并可以建立口服生物利用度的预测模型,以指导临床剂量的确定。本文以肝微粒体和肝细胞为模型,阐述药物的人体内肝脏代谢清除率的体外预测过程,并讨论药物的蛋白结合对预测的影响。
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