【摘 要】
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目的 制备黄芪甲苷（AST）纳米胶束（AST-NMs）,并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法 以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物（Pluronic F127）和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）作为载体材料，采用冷冻干燥-水化法制备AST-NMs,并以Pluronic F127与TPGS质量比（X1）和聚合物与药物质量比（X2）作为变量因素，以AST-NMs的包封率（Y1）和
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目的 制备黄芪甲苷（AST）纳米胶束（AST-NMs）,并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法 以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物（Pluronic F127）和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）作为载体材料，采用冷冻干燥-水化法制备AST-NMs,并以Pluronic F127与TPGS质量比（X1）和聚合物与药物质量比（X2）作为变量因素，以AST-NMs的包封率（Y1）和粒径分布（Y2）作为评价指标，使用中心复合实验设计优化并得到AST-NMs的最优处方；采用差示扫描量热法（DSC）和透射电镜对AST-NMs进行表征；研究了AST-NMs在4种释放介质中的稀释稳定性以及体外药物释放特性；通过Caco-2单层细胞转运实验比较了AST原料药与AST-NMs的渗透性。结果 经优化得到AST-NMs的最优处方为：Pluronic F127与TPGS质量比为5∶1,聚合物与药物质量比为38∶1;DSC测定显示，AST-NMs中的药物吸热峰消失；在透射电镜下观察到AST-NMs呈球状分布，无聚集；AST-NMs经不同pH介质稀释后稳定性均较好，在4种释放介质中均表现为平稳的缓慢释药特征；AST-NMs在Caco-2单层细胞的渗透性显著高于AST原料药。结论 将AST制备成AST-NMs,可显著提高药物渗透性，有望提高生物利用度。
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