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目的：就２１世纪药物化学所关注的４个问题，着重综述药物化学对生物利用度控制的意义。方法：以实例说明。结果：药物化学方法有助于防止药物的首过代谢，提高其生物利用度；获得部位传输药物；获得部位专一生物活化药物；肽类的前药衍生物，以克服肽类的传输障碍；用大分子载体作为药物寻靶的工具。结论：是推出新药的简易途径。