盐酸帕唑帕尼的工艺改进

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以邻乙基苯胺为原料经硝化、环合、甲基化、硝基还原、取代、甲基化等反应制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺(7);中间体7与5-氨基-2-甲基苯磺酰胺(8)缩合、成盐制得目标产物盐酸帕唑帕尼(1)。笔者对帕唑帕尼的合成工艺进行了改进,总收率38.1%,其结构经ESI-MS、1H NMR确证。改进后的合成工艺成本低廉,操作简单,反应时间短,适合工业化生产。
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