β_2受体激动剂影响哮喘豚鼠糖皮质激素受体功能的研究

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目的 探索β2 受体激动剂 (β2 AA)对哮喘豚鼠血淋巴细胞糖皮质激素受体 (GR)功能的影响。方法  5 0只哮喘豚鼠 ,随机分为对照组 (10只 ) ,沙丁胺醇组 (10只 ) ,地塞米松组 (10只 ) ,地塞米松加沙丁胺醇组 (2 0只 )。采用放射性配基结合分析法测定哮喘豚鼠血淋巴细胞GR的亲和力(kd)及受体最大结合容量 (Bmax) ,用凝胶阻滞分析法测定GR与糖皮质类固醇反应片段 (GRE)的结合能力。结果 沙丁胺醇组GR与GRE结合值与对照组比较有显著差异 (P <0 0 1) ,地塞米松组GR与GRE结合值与对照组比较有显著差异 (P <0 0 1) ,沙丁胺醇加地塞米松组 (7天 ,14天 )GR与GRE结合值与对照组比较有显著差异 (P <0 0 1) ,且逐渐下降 ,具有时间依赖性。结论 β2 AA可降低GR与GRE的结合能力 ,削弱糖皮质激素的作用 ,长期应用 β2 AA治疗哮喘是不恰当的 Objective To explore the effects of β2-agonist (β2 AA) on glucocorticoid receptor (GR) function in hemocytes of asthmatic guinea pigs. Methods Fifty asthmatic guinea pigs were randomly divided into control group (n = 10), salbutamol group (n = 10), dexamethasone group (n = 10) and dexamethasone plus salbutamol group (n = 20). Radioimmunoassay was used to determine the affinity (kd) and maximum receptor capacity (Bmax) of GR in blood lymphocytes of asthmatic guinea pigs. The binding capacity of GR to glucocorticoid responsive fragment (GRE) was determined by gel block assay . Results The binding values ​​of GR and GRE in salbutamol group were significantly different from those in control group (P <0.01). The binding values ​​of GR and GRE in dexamethasone group were significantly different from those in control group (P <0.01). Salbutamol plus dexamethasone The combination of GR and GRE in the group of Mesonisone (7 days and 14 days) was significantly different from that in the control group (P <0.01), and gradually decreased in a time-dependent manner. Conclusion β2 AA can reduce the binding capacity of GR to GRE and weaken the effect of glucocorticoid. It is inappropriate to use β2 AA in the treatment of asthma for a long time
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