目的制备小檗碱β-环糊精包合物,提高小檗碱的溶解度并掩盖其苦味。方法采用饱和水溶液法制备小檗碱β-环糊精包合物,包合物用相溶解度图法、差示热分析法和溶出速率法验证,并建立紫外含量测定方法,计算包合常数,比较小檗碱、物理混合物和包合物的溶解度,苦味掩盖试验由健康志愿者完成。结果小檗碱和β-环糊精包合完全,25℃包合常数为267.9 L.mol-1,包合物的溶解度是原料药物的3.409倍,溶出速度提高19.14%,包合物的差示热分析图与原料药和物理混合物不同。小檗碱在1.0～12.0 mg.L-1浓度范围内吸光度与浓度间线形关系良好(r=0.999 9),包合物可以明显降低药物的苦味。结论小檗碱β-环糊精包合物可以显著提高药物的溶解度,掩盖苦味,制备方法简单,质量可控。