R,R-(-)-蝙蝠葛苏林碱的全合成

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:fengfeiyuren
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本文报道以香兰素和苯乙腈为起始原料。通过硝化、还原、缩合,毕歇尔纳皮尔斯基反应和拆分,分别制得关键中间体R-(—)-1-(3′-溴-苄氧基)苄基-2-甲基-6-甲氧基-7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)和R-(—)-1-(4′-羟基)苄基-2-甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4,-四氢异喹啉(4)。(3)和(4)再经乌尔门反应及盐酸-乙醇去苄基合成R,R-(—)-蝙蝠葛苏林碱(1),并确证了(1)的结构与天然蝙蝠葛苏林碱一致。 This article reports vanillin and benzene acetonitrile as the starting material. The key intermediates R - (-) - 1- (3’-bromo-benzyloxy) benzyl-2-methyl- Methoxy-7-benzyloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (3) and R - (-) - 1- (4’-hydroxy) benzyl-2-methyl -6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (4). (3) and (4) to synthesize R, R - (-) - dauricine (1) via the reaction of Ulmen and hydrochloric acid-ethanol to benzyl. The results showed that the structure of (1) was consistent with that of the natural batsurgentin .
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