L-酒石酸衍生物的合成及其抑制β-分泌酶活性

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目的设计并合成β-分泌酶(BACE1)的小分子抑制剂。方法基于BACE1的晶体结构及其配体的关键结构特征,设计并合成新结构的BACE1配体;通过荧光共振能量转移(FRET)法检测化合物抑制BACE1的水解活性。结果与结论合成了26个酒石酸衍生物。筛选结果表明,部分化合物对BACE1有一定的抑制作用。
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