RGD肽修饰重组高密度脂蛋白载药纳米粒的制备和表征以及肿瘤细胞对其摄取作用

来源 :药学进展 | 被引量 : 0次 | 上传用户:foranjay
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目的 :制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用。方法 :合成RGD与载脂蛋白AⅠ(ApoAⅠ)的偶联物(RGD-ApoAⅠ),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGDApoAⅠ与LP-GA共孵育,制备载有GA的RGD-rHDL纳米粒(RGD-rHDL-GA);随后,对RGD-rHDL-GA进行表征,且采用荧光标记示踪法,通过RGD-rHDL-香豆素-6来考察人肝癌细胞HepG2对载药RGD-rHDL纳米粒的摄取作用。结果 :制备的RGD-rHDL-GA呈现规则圆整的类球形,粒径分布均一[(110.70±3.25)nm],Zeta电位为(-39.21±0.10)mV,包封率为(92.20±0.28)%,载药量为(9.03±0.75)%,且其体外释药缓慢,稳定性良好;RGD-rHDL-香豆素-6的肿瘤细胞摄取率明显高于rHDL-香豆素-6。结论 :rHDL经RGD修饰后可有效促进所载药物进入肿瘤细胞,提高其肿瘤靶向性。 OBJECTIVE: To prepare and characterize RGD-loaded recombinant high-density lipoprotein (RGD-rHDL) drug-loaded nanoparticles for investigating the uptake of tumor cells. Methods: The RGD-Apo AI conjugate of RGD and apolipoprotein AⅠ (ApoAⅠ) was synthesized and GA liposomes (LP-GA) were obtained by using Gambogic acid (GA) RGD-rHDL-GA loaded RG-rHDL nanoparticles (RGD-rHDL-GA) were prepared by co-incubation of RGDApoAⅠ and LP-GA. RGD-rHDL-GA was then characterized by fluorescent labeling with RGD-rHDL - Coumarin-6 to Investigate the uptake of Hepatoma RGD-rHDL Nanoparticles by Human HepG2 Cells. Results: The prepared RGD-rHDL-GA showed a spherical shape with uniform distribution [(110.70 ± 3.25) nm] and Zeta potential of (-39.21 ± 0.10) mV and encapsulation efficiency of (92.20 ± 0.28) %, Drug loading was (9.03 ± 0.75)%, and its slow release in vitro, good stability; RGD-rHDL-coumarin -6 tumor cell uptake rate was significantly higher than rHDL-coumarin -6. Conclusion: RGD modified by RGD can effectively promote the entry of drugs into tumor cells and improve its tumor targeting.
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