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由于具有微创、时空选择性高、重复应用不产生耐药性等优点,光动力治疗被认为是一种极具前景的新型癌症治疗方法。但是,传统的光敏剂靶向性有限,会对正常组织产生毒副作用,极大地限制了光动力治疗的临床应用。构建靶标型光敏剂和可激活光敏剂是提高光敏剂肿瘤靶向性的有效途径。本文按靶标型光敏剂和可激活型光敏剂进行分类,对目前的研究进展进行总结概述,并对未来光动力治疗所面临的挑战进行了展望。