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地瑞那韦中间体4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺的制备
地瑞那韦中间体4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺的制备
来源 :浙江化工 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yiluyouyu
【摘 要】
:
地瑞那韦是一种HIV新药。以1-苄基-2,3环氧正丙基-氨基甲酸叔丁酯、对硝基苯磺酰氯为起始原料合成地瑞那韦中间体4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁基)-N-异丁基-苯
【作 者】
:
华任茂
陈敖
刘可可
【机 构】
:
上药康丽(常州)药业有限公司
【出 处】
:
浙江化工
【发表日期】
:
2019年11期
【关键词】
:
地瑞那韦
HIV
对硝基苯磺酰氯
合成
Darunavir
HIV
P-nitrobenzene sulfonyl chloride
synthesis
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地瑞那韦是一种HIV新药。以1-苄基-2,3环氧正丙基-氨基甲酸叔丁酯、对硝基苯磺酰氯为起始原料合成地瑞那韦中间体4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺。产物纯度可达99.6%以上,摩尔收率96%以上。
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