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小檗碱具有广泛的药理活性,对肿瘤具有明确的抑制作用,但其抗肿瘤的作用机制尚无统一定论。本文基于近年来国内外学者的研究基础,从细胞周期和凋亡、细胞自噬、侵袭和转移、肿瘤微环境、microRNA表达、端粒酶活性及肠道菌群的调节等方面,对小檗碱的抗肿瘤作用机制研究作一综述,为小檗碱的抗肿瘤应用提供参考。