【摘 要】
:
目的合成菌群触发型结肠靶向吲哚美辛前药,评价其体内外释药特性与抑制结肠癌肝转移的效应。方法合成吲哚美辛一直链淀粉酯(IDM—AMs),通过傅里叶变换红外光谱(FrrIR)和核磁共振波谱(NMR)观察其结构表征。通过体外胃肠道模拟,筛选出具有结肠靶向潜能的前药IDM.AM一3。比较原药组、前药组和对照组大鼠灌胃后不同时点外周血和门静脉血的药物浓度和药代动力学特点。建立裸鼠结肠癌肝转移模型,观察IDM
【机 构】
:
广西医科大学附属第一医院肝胆外科,南宁530021,中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,中山大学附属第二医院肝胆外科,中山大学化学与化学工程学院高分子研究所,广西医科大学附属第一医院肝胆外科,南宁
论文部分内容阅读
目的合成菌群触发型结肠靶向吲哚美辛前药,评价其体内外释药特性与抑制结肠癌肝转移的效应。方法合成吲哚美辛一直链淀粉酯(IDM—AMs),通过傅里叶变换红外光谱(FrrIR)和核磁共振波谱(NMR)观察其结构表征。通过体外胃肠道模拟,筛选出具有结肠靶向潜能的前药IDM.AM一3。比较原药组、前药组和对照组大鼠灌胃后不同时点外周血和门静脉血的药物浓度和药代动力学特点。建立裸鼠结肠癌肝转移模型,观察IDM.AM一3对裸鼠结肠癌肝转移的抑制效果。结果共合成6种不同载药量的IDM—AMs,其中IDM—AM-3在模拟胃液(4h)、小肠环境(6h)和结肠环境(36h)中的释放率分别为1.3%、9.3%和95.3%。药代动力学检测结果显示,IDM—AM-3较IDM吸收明显滞后,门静脉血达峰时间[Tmax(11.35±2.45)h]、平均滞留时间[MRT,(22.27±0.52)h]和t1/2[(16.74±4.04)h]显著延长,峰血药浓度[C…,(9.69±2.40)mg/L]和药时曲线下面积[AUC00-1,(236.7±13.1)mg·L^-1·h]明显降低,外周血AUC0-4[(142.8±5.9)mg·L^-1·h]较门静脉血低(均P〈0.01)。抑瘤实验结果显示,与IDM比较,IDM—AM一3能显著降低结肠癌裸鼠肝转移瘤数目(P〈0.05)。结论结肠靶向IDM—AM-3具有门静脉缓释特点,为结肠靶向释药系统应用于门静脉缓释治疗提供了部分实验依据。
其他文献
目的:探讨胸中段食管癌胸腹二野淋巴结转移规律及其清扫方法,指导临床淋巴结清扫的范围。方法:对95例胸中段食管癌采用右胸及上腹正中两切口术式为基础进行胸腹二野淋巴结清
目的 测定并分析早期鼻咽癌18F-脱氧葡萄糖(FDG)摄取与肿瘤组织葡萄糖转运蛋白1(Glut1)及己糖激酶-Ⅱ(HK-Ⅱ)的表达,以探讨鼻咽癌组织摄取FDG的分子机制及其与肿瘤病理类型和分期的相关性.方法 40例早期鼻咽癌患者(T1期12例,T2期28例)行PET检查,测定病灶最大标准摄取值(SUVmax)及平均标准摄取值(SUVmean);行鼻咽部肿瘤活组织检查,并采用免疫组织化学法测定其Gl
目的 观察综合康复治疗脑卒中患者的疗效.方法 共选取脑卒中患者180例,将其随机分为康复组及对照组,2组均给予神经内科常规处理,康复组在此基础上根据患者Brunnstrom分期辅以相应康复治疗以及认知功能训练.于治疗前及治疗90 d后采用功能独立性评定(FIM)量表对2组患者疗效进行评定.结果 康复组治疗后FIM量表各分项评分及总分均较治疗前明显改善(P<0.05);对照组治疗后FIM量表大部分指
还记得,中专开始学习朝鲜舞时,曾经查阅过资料,了解了朝鲜族独特的历史文化和地理特征,其舞蹈不仅内涵丰富、底蕴十足,更是别具一格。那时,老师曾叮嘱我们,朝鲜族舞蹈不能只
目的 探讨320排CT的低对比剂4D DSA对肝移植后肝动脉并发症的临床应用价值.方法 回顾性分析2008年11月至2009年1月中山大学器官移植中心15例肝移植病例,患者均采用TOSHIBA 320排CT-Aquilion One扫描机,造影剂流速6 ml/s,总剂量50 ml,动态容积扫描模式,利用4D DSA成像软件,测量纯肝动脉的强化峰值时间、CT值.选取最佳纯肝动脉期的图像,进行容积(V
淡泊常会让人想起不思进取或与世无争,其实淡泊是智者的成熟、愚者的借口。诸葛亮在《诫子书》中写道:“夫君子之行,静以修身,俭以养德,非淡泊无以明志,非宁静无以致远。”唯淡泊才
目的 观察疣状表皮发育不良(EV)患者皮损中细胞因子IL-10、IL-23和CD86的表达情况,探讨细胞免疫异常与EV发病的关系.方法 采用免疫组织化学方法检测10例EV患者皮损细胞因子的表达.并以10例正常人的眼皮标本作为对照.结果 EV组中三种细胞因子表达为阳性,而正常组有1例IL-10阳性,其余均为阴性;EV组中三种细胞因子的评分为3~6分,而正常组除1例IL-10评分为3分,其余均为0分;
久闻物望重乡邦,百里成熙慰景行。装点湖山争旦夕,振兴经济喜腾骧。祛邪扶正群情洽,继往开来政事张。改革丰收歌慷慨,攻关夺隘入康庄。
钱锺书先生说:“诗也者,有象之言,依象以成言;舍象忘言,是无诗矣。”可见意象在诗歌建构中地位的重要。徐志摩的《再别康桥》素以情思和意境之美为人称道。作为抒情言志和意
急雨收长日,凉蝉诉细愁。参差菱荇水,寂寞木兰舟。我本尘中客,谁堪濠上俦。由来抱冰事,又负五湖秋。