【摘 要】
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目的探索兔眼局部应用两性霉素B脂质体(AmBL)和两性霉素B卡波姆(AmBC)滴眼液后,房水中的药代动力学状况。方法用32只新西兰白兔,在角膜上皮完整和刮除时,分别应用0·5%AmBL或
【机 构】
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复旦大学附属华山医院眼科,复旦大学附属华山医院药剂科,复旦大学附属眼耳鼻喉科医院眼科
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目的探索兔眼局部应用两性霉素B脂质体(AmBL)和两性霉素B卡波姆(AmBC)滴眼液后,房水中的药代动力学状况。方法用32只新西兰白兔,在角膜上皮完整和刮除时,分别应用0·5%AmBL或0·5%AmBC滴一眼,并用0·5%两性霉素B滴眼液(AmBS)滴对侧眼作对照,分别在用药后0·25、0·5、1、2、3、4h6个时点,抽取兔眼房水,用HPLC方法测定房水中两性霉素B的质量浓度。结果AmBL滴眼后,房水中AmB的有效抑菌浓度可维持2h,AmBC和AmBS滴眼1h后即近全部消除。角膜上皮完整时,AmBL的药效曲线下面积(AUC)和药物半衰期(T1/2)是AmBS的3·6倍和5倍;角膜上皮刮除后,AmBL的AUC和T1/2是AmBS的3·9倍和3·2倍。AmBC的AUC和T1/2与AmBS相似。结论AmBL具有较好的缓释作用和生物利用度,是较有前途的局部治疗真菌性角膜炎的新型缓释制剂。
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