青霉烯类抗生素法罗培南的合成工艺研究

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wjhjordanaaaaaa
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:研究法罗培南(faropenem),(5R,6S)-6-[1(R)-羟乙基]-2-[2(R)-四氢呋喃]青霉烯-3-羧酸单钠盐的合成工艺。方法:以光学活性试剂(3R,4R)-3-(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为原料,经取代、缩合、金属有机化、诱导环化、水解等7步反应合成了目标化合物法罗培南。结果:在诱导环化反应中,加入对苯二酚,简化了操作。水解脱羟基保护基时,用稀盐酸代替了四正丁基氟化胺,使产率增加, 成本降低。结论:该合成工艺条件温和,操作简单,收率提高到35.2%
其他文献
唑来膦酸是异环型第三代双膦酸盐类药物,它能抑制骨吸收而减少骨基质生长因子的释放,抑制癌细胞黏附于骨基质,降低癌症患者的骨转移发生率.临床上用于辅助治疗发生骨转移的癌
青光眼是致盲的主要眼病之一.在1978年以前,青光眼的治疗药只有M受体激动剂毛果芸香碱.目前,已开发出作用机制各异、疗效各有所长的各种抗青光眼药,包括β-受体阻断剂(如L-噻
目的:探讨原发性高血压患者经厄贝沙坦治疗后血压,胰岛素抵肮及左室肥厚的变化。方法:测定32例高血压患者和20例健康受试者空腹及餐后2h血糖,胰岛素,C肽值,计算胰岛素敏感性指数,进
甲状腺激素和抑郁症的关系正日益受到关注。据统计,8%~25%抑郁症患者有不同程度的隐性甲状腺机能减退,9%~20%抑郁症患者抗甲状腺抗体水平提高,提示抑郁症与甲状腺功能障碍可能的联系。
潮州市位于广东省东部,地处韩江中下游,濒临南海。全市陆域面积3080.9平方公里,海域面积533平方公里。潮州是国家历史文化名城,著名侨乡,属沿海经济开放区,也是对外开放旅游
【正】 三个并举的方針,是党的建設社会主义的总路綫的極其重要的內容,現在全国人民正在三个并举方針的指引下,以最高的速度發展我国社会主义建設事業,这种速度是史無前例的,
【正】 1956年,苏联科学院經济研究所所举办的关于工業劳动生产率計算方法問題的科学討論会中,指出了以总产值計算劳动生产率所存在的某些缺点;我国”统计工作通訊“亦先后刊