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氯霉素的新合成法民德专利,83,161(C.A.,1973,78,71663) 本专利报道从反式对-硝基栓皮醇为原料,与溴素在水中反应,可得1-对-硝基苯-2-溴代-1,3-丙二醇。然后在0℃时与氢氧化
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氯霉素的新合成法民德专利,83,161(C.A.,1973,78,71663) 本专利报道从反式对-硝基栓皮醇为原料,与溴素在水中反应,可得1-对-硝基苯-2-溴代-1,3-丙二醇。然后在0℃时与氢氧化钾的甲醇溶液反应而得反式1-对-硝基苯-1,2-环氧-3-丙醇。将上述环氧物以氨水处理,并在甲醇中以酒石酸分拆,可得D(-)1-对-硝基苯-2-氨基-1,3-丙二醇,再经二氯乙酰化即得氯霉素,反应可用下式表示:
New Synthetic Method of Chloramphenicol, German Patent 83,161 (CA, 1973,78,71663) This patent reports that trans-p-nitrothocetanol as raw material and bromine react in water to obtain 1-p-nitroxide 2-Bromo-1,3-propanediol. Then, it is reacted with potassium hydroxide in methanol to obtain trans 1-p-nitrobenzene-1,2-epoxy-3-propanol at 0 ° C. The above epoxies treated with ammonia, and tartaric acid in methanol spin-off, available D (-) 1-p-nitrophenyl-2-amino-1,3-propanediol, and then by dichloroacetylation that Chloramphenicol, the reaction can be expressed by the following formula:
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