目的:建立测定大鼠血浆中黄芪甲苷的HPLC-UV法,并对其在大鼠体内的药代动力学和组织分布进行了研究。方法:分别按黄芪药材提取物0. 0022 g·kg^-1大鼠体质量灌胃给予黄芪总皂苷提取物,分别于0. 25、0. 5、0. 75、1、2、3、4、6、8、10、12、24 h采集血样;按黄芪药材提取物0. 0022 g·kg^-1大鼠体质量灌胃给予黄芪总皂苷提取物,在给药前（0 h）和给药后0. 5、1、2 h取血后处死,立即解剖采集心、肝、脾、胃、肾、肺、大肠、小肠、等组织,测定血浆样品和组织样品中的黄芪甲苷浓度。结果:药代动力学结果表明黄芪总皂苷提取物中黄芪甲苷在血浆中代谢;组织分布结果黄芪总皂苷提取物1h时组织内黄芪甲苷含量从高到低顺序是:肝>小肠>肺>心>胃>大肠>脾>肾。结论:黄芪总皂苷提取物具有一定的强心作用,与中药黄芪具有补气固表作用相吻合,符合黄芪药物作用;黄芪总皂苷提取物1 h时组织内黄芪甲苷含量从高到低顺序可知,在肺中含量较高,符合黄芪药材归经。